L’effetto
di un farmaco diminuisce gradualmente quando viene somministrato continuamente
o ripetutamente e questo si chiama DESENSIBILIZZAZIONE
o TACHIFILASSI.
Per TOLLERANZA si intende la diminuzione
più graduale della risposta ad un farmaco. La differenza tra i due termini non
è così mostrata. Qualche volta si usa anche il termine REFRATTARIETÀ, perdita di efficacia terapeutica. La RESISTENZA ai farmaci è la perdita di
efficacia degli antimicrobici. Questi fenomeni possono verificarsi grazie a:
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MODIFICAZIONI RECETTORIALI (alterazione dei recettori):
recettori accoppiati direttamente a canali ionici subiscono un lento
cambiamento conformazionale determinando un forte legame tra la molecole
dell’agonista col recettore, senza apertura del canale ionico.
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TRASLOCAZIONE DEI RECETTORI (perdita dei recettori):
graduale riduzione del numero dei recettori, succede che i recettori scomparsi
vengono internalizzati dalla cellula con un meccanismo endocitotico.
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ESAURIMENTO (o deplezione) DEI MEDIATORI: deplezione di un
prodotto intermedio dalle vescicole dei terminali neuronali.
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AUMENTO DELLA DEGRADAZIONE DEL FARMACO: Aumentata
degradazione metabolica. Somministrazioni ripetute della stessa dose provocano
una progressiva diminuzione delle concentrazioni plasmatiche.
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ADATTAMENTO FISIOLOGICO: risposta di tipo omeostatico.
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ESPULSIONE ATTIVA DEL FARMACO DALLA CELLULA
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