MECCANISMO D’AZIONE DEI FARMACI - BERSAGLIO DELL’AZIONE DEI FARMACI

 Le proteine bersagli dell’azione dei farmaci sulle cellule sono:

-          RECETTORI

Possono essere considerati i sensori nel sistema di comunicazione chimica, mentre i messaggeri chimici sono rappresentati dagli ormoni e dai neurotrasmettitori o altri mediatori.

-          CANALI IONICI

I canali ionici regolati da ligandi sono direttamente collegati ad un recettore, e si aprono solamente quando questo è occupato da un AGONISTA. In alcuni casi l’azione è indiretta coinvolgendo una proteina G. Inoltre il farmaco si lega direttamente a porzioni delle proteine del canale.

-          ENZIMI

Molto spesso la molecola di farmaco è un analogo del substrato dell’enzima e si comporta come “inibitore competitivo” dell’enzima stesso, reversibile e/o irreversibile. In altri casi il farmaco agisce quale “falso substrato” e in questo caso la sua molecola subisce una trasformazione chimica, formando un prodotto anormale che converte la normale via metabolica. Alcuni farmaci detti PROFARMACI, richiedono una degradazione enzimatica per essere convertiti da una forma inattiva a quella attiva.

-          TRASPORTATORI

Il trasporto di ioni e di piccole molecole organiche attraverso le membrane cellulari richiede un “carrier”, proteina trasportatrice, poiché sono molecole troppo polari o di grandi dimensioni. Queste contengono un sito di riconoscimento che le definisce la selettività per una determinata specie che sono dunque anche bersagli di molti farmaci il cui effetto è quello di bloccare il sistema di trasporto.

Bersagli dell’azione dei farmaci   Ø  Un farmaco è un composto chimico che influenza, in modo specifico, una funzione fisiologica.   Ø  Con qualche eccezione, i farmaci agiscono su bersagli di natura proteica: §   Recettori §   Enzimi §   Trasportatori §   Canali ionici   Ø  Il termine recettore è utilizzato in modi differenti. In farmacologia, descrive molecole proteiche la cui funzione è di riconoscere e rispondere a segnali chimici endogeni. Altre macromolecole con cui i farmaci interagiscono per produrre i loro effetti sono note come bersagli farmacologici.   Ø  La specificità è reciproca: singole classi i farmaci legano soltanto certi bersagli e, reciprocamente, singoli bersagli riconoscono solo certe classi di farmaci.   Ø  Nessun farmaco nell'esercitare la sua azione presenta una specificità assoluta. In diversi casi, l’aumento della dose di un farmaco determinerà la sua interazione con altri bersagli, diversi da quello principale. Ciò provoca l’insorgenza di effetti collaterali.